Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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By Effects:	Control (8) Ligand (6) 抑制剂 (220) 激动剂 (437) 降解剂 (1) 拮抗剂 (447) 激活剂 (23) 调节剂 (12)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-12719

Dexmedetomidine 右美托咪定	Agonist	99.93%
Dexmedetomidine ((+)-Medetomidine) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂，K_i 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine 对 α2 肾上腺素受体的选择性是 α1 肾上腺素受体的 1620 倍。Dexmedetomidine 具有抗焦虑作用，可用于促进睡眠和缓解疼痛的研究。

HY-17034A

Dexmedetomidine hydrochloride 盐酸右美托咪定	Agonist	99.94%
Dexmedetomidine hydrochloride ((+)-Medetomidine hydrochloride) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂，K_i 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine hydrochloride 对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride 具有抗焦虑作用，可用于促进安定和缓解疼痛的研究。

HY-B0193A

Prazosin hydrochloride 盐酸哌唑嗪	Antagonist	99.51%
Prazosin hydrochloride 是一种耐受良好、具有 CNS 活性的 α1-肾上腺素能受体(α1-adrenergic receptor) 拮抗剂。可用于研究高血压和酒精使用障碍。 Prazosin hydrochloride 有效抑制去甲肾上腺素 (NE) 刺激的 45Ca 流出，IC₅₀ 为 0.15 nM。Prazosin hydrochloride 抑制有机阳离子转运蛋白 OCT-1 和 OCT-3，IC₅₀ 分别为 1.8 和 13 μM 。

HY-N0127

Yohimbine Hydrochloride 盐酸育亨宾	Antagonist	99.92%
Yohimbine Hydrochloride 是 α-2肾上腺素能受体抑制剂，阻断突触前或突触后的 α-2肾上腺素能受体，引起去甲肾上腺素和多巴胺的释放。

HY-B1037

Salbutamol 沙丁胺醇	Agonist	99.53%
Salbutamol (Albuterol) 是一种具有口服活性的短效的 β2 肾上腺素受体激动剂。Salbutamol 通过 β2-AR/ERK/EMT 通路促进胃癌细胞的肿瘤发生。Salbutamol 可松弛支气管平滑肌，能够用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病引发的支气管痉挛。

HY-13715B

Norepinephrine bitartrate monohydrate 重酒石酸去甲肾上腺素	Agonist	99.96%
Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) bitartrate monohydrate 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。Norepinephrine 可以激活 α₁、α₂、β₁ 受体。

HY-B0804

Nadolol 纳多洛尔	Antagonist	99.94%
Nadolol (SQ-11725) 是一种非选择性的具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenergic receptors) 阻滞剂，也是有机阴离子转运多肽 1A2 (OATP1A2) 的一种底物。Nadolol 可用于高血压，心绞痛和血管性头痛的研究。

HY-14773

Mirabegron 米拉贝隆	Agonist	99.90%
Mirabegron 是一种选择性的肾上腺素受体 (β₃-adrenoceptor) 激动剂，EC₅₀ 为 22.4 nM。

HY-B0193

Prazosin 哌唑嗪	Antagonist	99.80%
Prazosin 是 α 肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 拮抗剂。Prazosin 可以抗炎、缓解焦虑、缓解恐慌，防止记忆衰退，调节阿片类药物的镇痛作用，可用于高血压和阿尔兹海默症研究。

HY-17380

(S)-Timolol maleate (S)-马来酸噻吗洛尔	Antagonist	99.80%
(S)-Timolol Maleate (L-714,465 Maleate) 是一种非心脏选择性的亲水性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 阻滞剂。(S)-Timolol Maleate 通过防止房水的产生而被广泛用作眼压（青光眼）的标准活性分子。(S)-Timolol Maleate 可用于高血压，心绞痛和心肌梗塞的研究。

HY-W015061

Phenylacetylglycine 苯乙酰甘氨酸	Activator	99.63%
Phenylacetylglycine 是一种肠道微生物代谢产物，可激活 β2AR。Phenylacetylglycine 对缺血/再灌注引起的心脏损伤有保护作用。

HY-122272

Paroxetine 帕罗西汀	Inhibitor	99.92%
Paroxetine 是一种可口服的的抑制剂，是选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)，也是一种非常弱的去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂，可诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。Paroxetine 具有抗抑郁、抗焦虑、镇痛作用，并可改善强迫症、恐慌症、创伤后应激障碍、经前焦虑症和慢性头痛。

HY-14302

Salmeterol 沙美特罗	Agonist	99.70%
Salmeterol (GR33343X) 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞，对人 β2，β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC₅₀ 分别为 9.6、6.1 和 5.9。

HY-B0203A

Nebivolol hydrochloride 盐酸奈必洛尔	Inhibitor	99.92%
Nebivolol (R 065824) hydrochloride 是一种 β 受体阻滞剂，具有口服活性和高 β (1)-受体亲和力。Nebivolol hydrochloride 具有直接的血管扩张剂特性和肾上腺素能阻断特性。Nebivolol hydrochloride 可用于高血压、冠状动脉疾病、充血性心力衰竭和缺血性心脏病等多种疾病的研究。

HY-15780

Brexpiprazole 依匹哌唑	Agonist	99.80%
Brexpiprazole (OPC-34712)，一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂，是人 5-HT1A 和多巴胺受体（dopamine D_2L receptor）的部分激动剂，K_i 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，K_i 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α_1B (K_i=0.17 nM) 和 α_2C (K_i=0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。

HY-121383

Labetalol	Antagonist	99.94%
Labetalol (AH5158) 是一种口服有效的、选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 竞争性拮抗剂。Labetalol 是一种抗高血压活性分子，可部分透过血脑屏障，且对心输出量影响较小。Labetalol 可用于心血管疾病的研究，如妊娠期高血压。

HY-B0532A

Trifluoperazine dihydrochloride 盐酸三氟拉嗪	Antagonist	99.98%
Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物，通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂，具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)，可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。

HY-12882A

Ifenprodil tartrate 酒石酸艾芬地尔	Antagonist	99.95%
Ifenprodil (NP-120) tartrate 是一种脑血管扩张剂，是一种非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。Ifenprodil tartrate 对 NR1A/NR2B 受体的亲和力较高 (IC₅₀=0.34 μM)，比对 NR1A/NR2A 受体的亲和力高出 400 多倍 (IC₅₀=146 μM)。Ifenprodil tartrate 是一种 α1 肾上腺素受体 (α1 adrenergic receptor) 拮抗剂。Ifenprodil tartrate 抑制 GIRK (Kir3)，通过基础 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil tartrate 对甲型 H1N1 流感病毒株具有可靠的抑制作用 (EC₅₀ 为 6.6 µM)。Ifenprodil tartrate 具有神经保护、抗惊厥和抗伤害作用。Ifenprodil tartrate 可用于脑血管疾病和外周动脉闭塞性疾病的研究。

HY-100672

SR59230A	Antagonist	≥98.0%
SR59230A 是一种有效，选择性的，可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂，对 β3，β1 和 β2 受体的 IC₅₀ 分别为 40、408 和 648 nM。

HY-15746

Dobutamine hydrochloride 盐酸多巴酚丁胺	Agonist	99.60%
Dobutamine hydrochloride 是合成的儿茶酚胺，作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-AR 和 β2-AR。Dobutamine hydrochloride 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine hydrochloride 可增加心输出量，矫正低灌注。

Adrenergic Receptor Isoform Comparison

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